|
|
|
|
Фармакологическое действие
Адельфан-Эзидрекс представляет собой комбинацию трех антигипертензивных компонентов, имеющих различные точки приложения своего действия и взаимно дополняющих антигипертензивные эффекты друг друга.
Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в окончаниях постганглионарных симпатических нервов и в ЦНС. Вследствие этого способность депонировать катехоламины нарушается на довольно продолжительный период времени. Истощение запасов катехоламинов приводит к нарушению передачи импульсов в окончаниях симпатических нервов, что, в свою очередь, приводит к снижению тонуса симпатической нервной системы (при этом активность парасимпатической нервной системы не изменяется). Таким образом, резерпин снижает повышенное АД и ЧСС. Кроме того, резерпин вызывает седативный эффект. Резерпин вызывает также истощение запасов других нейромедиаторов, например, серотонина, допамина, нейропептидов и адреналина в центральных и периферических нейронах. Эти эффекты резерпина могут играть роль в реализации его фармакологических эффектов и антигипертензивного действия.
После приема резерпина внутрь его антигипертензивный эффект развивается медленно; максимум действия достигается только через 2-3 недели и поддерживается в течение длительного времени.
Дигидралазина сульфат снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов (преимущественно артериол) и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Механизм этого действия на клеточном уровне остается неясным. В большей степени сосудистое сопротивление снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек и других внутренних органов и в меньшей степени - в сосудах кожи и скелетных мышц. Если снижение АД не носит чрезмерно выраженного характера, кровоток в расширенном кровеносном русле в целом усиливается. Преимущественное расширение артериол, а не венул, уменьшает выраженность ортостатической гипотензии и способствует повышению сердечного выброса.
Расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в большей степени диастолического, чем систолического), сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС, ударного объема и сердечного выброса. Рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса может быть нивелировано за счет комбинирования дигидралазина с резерпином, который подавляет симпатическую нервную систему.
Применение дигидралазина может привести к задержке натрия и воды в организме и, следовательно, к развитию отеков и снижению диуреза. Эти нежелательные явления можно предотвратить одновременным применением диуретика, например, гидрохлоротиазида.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик - действует в кортикальном сегменте петли Генле и дистальных отделах почечных канальцев. Тормозит реабсорбцию ионов хлора и натрия (за счет антагонистического взаимодействия с транспортным ферментом Na+Cl-) и усиливает реабсорбцию ионов кальция (механизм неизвестен). Повышение количества и/или скорости поступления ионов натрия и воды в кортикальный сегмент собирательных трубочек приводит к увеличению секреции и выведения ионов калия и водорода.
У больных с нормальной функцией почек увеличение диуреза отмечается после применения всего 12.5 мг гидрохлоротиазида. Увеличение экскреции с мочой натрия и хлора и несколько менее выраженное увеличение калийуреза зависят от дозы гидрохлоротиазида. После приема препарата внутрь диуретический и натрийуретический эффекты начинаются через 1-2 ч, достигают максимума через 4-6 ч и продолжаются в течение 10-12 ч. Диурез, вызванный тиазидами, сначала приводит к уменьшению объема циркулирующей плазмы, сердечного выброса и системного АД. Возможна активация системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При длительном применении гидрохлоротиазида поддержание гипотензивного эффекта обеспечивается, вероятно, за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Сердечный выброс возвращается к исходным значениям, сохраняется небольшое уменьшение объема плазмы и увеличение активности ренина плазмы.
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит дигидралазина 10 мг, резерпина 0,1 мг и гидрохлоротиазида 10 мг; в блистере 50 шт., в коробке 5 блистеров.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, депрессия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, эпилепсия, электросудорожная терапия, феохромоцитома, сопутствующая или недавно проводившаяся терапия ингибиторами МАО, острая пептическая язва, язвенный колит, выраженная тахикардия, сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом, недостаточность миокарда вследствие механической обструкции, изолированная правожелудочковая недостаточность при легочной гипертензии, идиопатическая системная красная волчанка, анурия, выраженная почечная или печеночная недостаточность, рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1–3 табл. в сутки в 2–3 приема.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Меры предосторожности
Назначают осторожно при сердечной недостаточности, недавно перенесенном инфаркте миокарда, коронарном или церебральном артериосклерозе, дисфункции почек или печени, пептической язве в анамнезе, нарушениях сердечной проводимости, цереброваскулярных заболеваниях, проведении хирургических вмешательств, нарушениях электролитного баланса в сыворотке крови, в период кормления грудью, пациентам, управляющим механизмами (снижается скорость реакции). Длительное лечение может провоцировать развитие волчаночноподобного синдрома; рекомендуется периодическое определение антинуклеарного фактора. Соблюдать осторожность при комбинировании с др. антигипертензивными средствами или препаратами лития.
Побочные действия
Депрессия, головная боль, головокружение, кардиоваскулярные реакции, гипокалиемия, гиперлипидемия, экстрапирамидные симптомы, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, гепатит, желтуха, сердечные аритмии, сердечная недостаточность, волчаночноподобный синдром, нарушения кроветворения, васкулит, панкреатит, пневмония, отек легких.
артикул: 137
|
|
|
|
|
