|
|
|
|
Бактрим - комбинированное бактерицидное химиотерапевтическое средство
Бактрим содержит два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиновой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие in vitro достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, Бактрим часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.
Состав и форма выпуска
Бактрим таблетки: 1 таблетка содержит триметоприма (ТМП) 80 мг, сульфаметоксазола (СМЗ) 400 мг;
по 20 таб. в упаковке.
Бактрим таблетки для детей: 1 таблетка содержит триметоприма 20 и сульфаметоксазола 100 мг;
20 табл. в упаковке.
Бактрим сироп: в 1 мерной ложке (5 мл) содержится триметоприма 40 мг, сульфаметоксазола 200 мг;
во флаконах по 50 или 100 мл.
Фармакологические свойства
Бактрим - комбинированное бактерицидное химиотерапевтическое средство
Бактрим содержит два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиновой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие in vitro достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, Бактрим часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.
In vitro антибактериальное действие Бактрима охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, хотя чувствительность может зависеть от географического местоположения.
Обычно чувствительные возбудители (МПК <80 мг/л по сульфаметоксазолу)
Кокки: Branhamella catarrhalis.
Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (b -лактамазообразующие и b -лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratis liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, другие виды Yersinia, Vibrio cholerae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Cedecea spp., Edvardsiella tarda, Kluyvera spp, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia.
Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella spp., Chlamidya trachomatis, Nocardia asteroides., Pneumocystis carinii.
Частично чувствительные возбудители (МПК = 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу)
Кокки: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), b -гемолитические стрептококки групп А и В, Enterococcus faecalis, не-b -гемолитические стрептококки (не классифицируемые по-другому), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы).
Грамотрицательные палочки: Haemophilus ducreyi, Providentia rettgeri, другие виды Providentia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia).
Грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (в основном, A. baumanii), Aeromonas hydrophila.
Устойчивые возбудители (МПК > 160 мг/л по сульфаметоксазолу)
Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.
Если Бактрим назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к Бактриму возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.
При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.
Показания
Бактрим следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущества такой терапии превышают возможный риск; необходимо решить вопрос о том, нельзя ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.
Поскольку чувствительность бактерий к антибиотикам in vitro изменяется в разных географических местностях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
Инфекции дыхательных путей: обострение хронического бронхита, средний отит у детей, если есть достаточно оснований предпочесть комбинацию ТМП и СМЗ монотерапии антибиотиком. Лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей.
Инфекции мочеполового тракта: инфекции мочевыводящих путей, гонококковый уретрит, мягкий шанкр.
Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).
Другие бактериальные инфекции: инфекции, вызванные целым рядом микроорганизмов (возможно сочетание с другими антибиотиками), например бруцеллез, острый и хронический остеомиелит, нокардиоз, актиномицетома, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз.
Способ применения и дозы
Бактрим лучше всего принимать после еды с достаточным количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет: 2 табл. 2 раза в день; минимальная суточная доза и доза для длительной терапии (свыше 14 дней) — 1 табл. 2 раза; максимальная суточная доза — 3 табл. 2 раза.
Таблетки для детей и суспензия: детям 6 нед?5 мес — 1/2 ч.ложки (2,5 мл) 2 раза в день; 6 мес?5 лет — 1 ч.ложка (5 мл) 2 раза в день; 2–5 лет — 2 детские таблетки 2 раза в день, 6–12 лет — 2 ч.ложки (10 мл) 2 раза в день или 4 детские таблетки 2 раза в день.
Детям от 6 недель до 5 месяцев - по 0.5 мерной ложки сиропа два раза в сутки (утром и вечером), от 6 месяцев до 5 лет - по 1 мерной ложке сиропа (2 табл. для детей) два раза в сутки, от 6 до 12 лет - по 2 мерных ложки (1 таблетка) два раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг ТМП и 30 мг СМЗ на кг массы тела.
При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
Продолжительность лечения
При острых инфекциях Бактрим следует назначать на срок не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение двух дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
Противопоказания
Выраженные поражения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности регулярно определять концентрации препарата в плазме; гиперчувствительность к компонентам препарата в анамнезе; недоношенные и новорожденные первых 6 недель жизни.
Побочные действия
В рекомендованных дозах Бактрим обычно хорошо переносится. Самыми частыми побочными действиями являются кожная сыпь и желудочно-кишечные расстройства.
Описаны реакции гиперчувствительности. Как и при лечении любым другим препаратом, у больных с гиперчувствительностью к компонентам препарата могут развиться аллергические реакции: повышение температуры, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, в редких случаях - инфильтраты в легких по типу эозинофильного или аллергического альвеолита. Они могут клинически проявляться кашлем и одышкой. При внезапном появлении или нарастании подобных симптомов больного необходимо обследовать и рассмотреть вопрос о прекращении терапии Бактримом. В редких случаях возникал узелковый периартериит и аллергический миокардит. Описаны случаи грибковых инфекций, таких как кандидоз.
В порядке убывания частоты могут наблюдаться следующие побочные действия:
Кожа: отмены препарата. Как и другие препараты, содержащие сульфонамиды, Бактрим в редких случаях может привести к фотосенсибилизации, развитию мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота (со рвотой или без), стоматит, диарея, редкие случаи гепатита, холестаз, глоссит, отдельные случаи псевдомембранозного энтероколита, повышения активности трансаминаз и концентрации билирубина. Описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения Бактримом, однако несколько таких больных страдали тяжелыми заболеваниями, в том числе СПИДом. Есть сообщения о развитии некроза печени, редких случаях гепатита, холестаза, повышения активности трансаминаз и уровня билирубина, а также отдельные случаи синдрома “исчезающего желчного протока”.
Гематологические изменения: лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата); очень редко - агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения или пурпура.
Мочевыводящие пути: в редких случаях - нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия. Сульфонамиды, в том числе Бактрим, могут привести к повышению диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения.
Нервная система: нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), галлюцинации, увеит, редкие случаи асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, системного и несистемного головокружения.
Система органов дыхания: отдельные случаи легочных инфильтратов, подобных тем, которые возникают при эозинофильном или аллергическом альвеолите. Они могут проявляться такими симптомами, как кашель или одышка. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Бактримом.
Костно-мышечная система: редко - артралгии и миалгии, описаны отдельные случаи рабдомиолиза.
Обмен веществ: большие дозы ТМП, применяемые для лечения пневмоцистной пневмонии, приводят к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз ТМП, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию. У этих больных нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Описаны случаи гипонатриемии. У лиц, не страдающих сахарным диабетом и получающих ТМП-СМЗ, изредка наблюдаются случаи гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием или получающих большие дозы ТМП-СМЗ.
Побочные реакции у больных СПИДом. Частота побочных явлений, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышенной активности аминотрансфераз в сыворотке у больных СПИДом значительно выше, чем аналогичные показатели у лиц, не страдающих СПИДом.
Меры предосторожности
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Бактрим следует назначать с осторожностью.
Продолжительность лечения Бактримом должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела \"Дозирование в особых случаях\".
При длительном назначении Бактрима необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови Бактрим следует отменить.
Больным с тяжелыми гематологическими заболеваниями Бактрим можно назначать лишь в виде исключения.
У больных пожилого и старческого возраста, а также у больных с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиновой кислоты.
Больным, длительно получающим лечение Бактримом (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Из-за возможности гемолиза Бактрим можно назначать больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.
ТМП нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.
Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.
Больные, для обмена веществ которых характерно \"медленное ацетилирование\", более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.
Беременность и кормление грудью
У животных очень большие дозы ко-тримоксазола вызывали пороки развития плода, типичные для недостаточности фолиевой кислоты.
По данным исследований у беременных женщин, литературных обзоров и отдельных сообщений о пороках развития, прием Бактрима, по-видимому, не сопряжен с достоверным риском тератогенности для человека.
Поскольку как ТМП, так и СМЗ проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, при беременности Бактрим следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода. Беременным женщинам, получающим Бактрим, рекомендуется назначать по 5-10 мг фолиевой кислоты в сутки. На поздних сроках беременности необходимо избегать применения Бактрима из-за возможного риска ядерной желтухи у новорожденных.
Как ТМП, так и СМЗ проникают в грудное молоко. Несмотря на то, что с грудным молоком к ребенку попадает малое количество Бактрима, рекомендуется сопоставить возможный риск для грудного ребенка (ядерная желтуха, гиперчувствительность) с ожидаемым терапевтическим эффектом для матери.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре до 25 o С.
Срок годности - 5 лет.
артикул: 843
|
|
|
|
|
