|
|
Фармакологическое действие
Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Диабетон MB снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов.
При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Было продемонстрировано, что гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, оцененное во время эугликемической гиперинсулиновой пробы существенно повышалось (+35%), что было обусловлено улучшением чувствительности периферических тканей к инсулину. Эти изменения существенно улучшают возможность контроля диабета. Данный эффект гликлазида, главным образом, заключается в том, что он способствует действию инсулина на мышечную гликогенсинтетазу. Более того, результаты исследований на мышечных тканях показали, что гликлазид вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы. Диабетон MB снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак.
Помимо влияния на углеводный обмен, Диабетон MB оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фиблинолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Контролируемые клинические испытания на больных сахарным диабетом подтвердили антиоксидантные свойства гликлазида, ранее продемонстрированные в клинических фармакологических исследованиях: снижение уровня липидных пероксидов в плазме, возрастание активности эритроцитарной супероксиддисмутазы.
артикул: 1164
|
|
|
|
|