|
|
|
|
Диклак Гель — НПВП для наружного применения группы производных фенилуксусной кислоты. Препарат имеет выраженные местные противоревматические, анальгетические и противовоспалительные свойства, обусловленные угнетением синтеза простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Диклофенак способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшению выраженности боли в покое и при движении. Диклофенак медленно и не полностью резорбируется с поверхности кожи. Максимальную концентрацию в плазме крови отмечают через 6–9 ч. Метаболизм и выведение препарата после нанесения на кожу аналогичны наружному и системному применению. Диклофенак связывается с белками сыворотки крови на 99,5% в синовиальной жидкости и на 99% — в плазме крови. Максимальные концентрации в крови достигаются приблизительно через 1–2 ч. После быстрого метаболизма в печени (гидроксилирования и связывания с глюкуроновой кислотой) две трети вещества выводится почками и одна треть — с желчью.
Состав и форма выпуска
Раствор для в/м введения прозрачный, слегка окрашенный, со слабым запахом бензилового спирта.
1 мл раствора содержит диклофенак натрия 25 мг, 1 ампула (3 мл) - 75 мг;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, вода для инъекций;
в ампулах по 3 мл, 5 или 10 ампул в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой: 1 таблетка содержит диклофенака натрия 25 или 50 мг;
10, 20, 30, 50 или 100 шт. в упаковке.
Таблетки ретард: 1 таблетка содержит диклофенака натрия 75 или 150 мг;
20, 30, 50, 100 шт. в упаковке.
Суппозитории ректальные: 1 суппозиторий содержит диклофенака - 25, 50 или 100 мг
вспомогательные вещества: 1,2-пропиленгликоль, аэросил, витепсол);
10 шт. в упаковке.
Мазь 1% белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом.
1 г мази содержит 10 мг диклофенака натрия
вспомогательные вещества - полиэтиленоксид-400, полиэтиленоксид-4000, 1,2-про- пиленгликоль, нипагин, нипазол;
30 или 40 в алюминиевых тубах, 1 туба в картонной пачке.
Гель 1%: 1 г геля содержит диклофенака натрия 10 мг;
в тубах по 40, 60 г, в картонной пачке 1 туба.
Гель 5%: 1 г геля содержит диклофенака натрия 50 мг;
в тубах по 50 и 100 г
Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.
При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т.ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
При в/м введении пик концентрации в плазме достигается через 10-20 минут, 99% введенного препарата связывается с белками крови. Диклофенак хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, пик концентрации диклофенака в которой наблюдается через 4 часа после введения. 35% диклофенака выводится с калом в виде метаболитов, 65% метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных дериватов через почки. Период полувыведения из плазмы - 2 часа, из синовиальной жидкости - 4-6 часов.
При местном применении частично всасывается через кожу, биодоступность - 6%. Связь с белками плазмы - 99,7%. Выводится почками. У больных полиартритом, которые получают местную терапию (в области воспаленного сустава), концентрация в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в плазме.
При ректальном введении время достижения Сmax – 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.
Показания
Воспалительные и активизированные воспалениями дегенеративные формы ревматизма:
- хронический полиартрит;
- спондилит анкилозирующий (болезнь Бехтерева);
- артрозы;
- спондилоартрозы;
- невриты и невралгии, такие, как шейный синдром, люмбаго (прострел), ишиас;
- острые приступы подагры.
Ревматические поражения мягких тканей.
Болезненные отеки или воспаления после травм или оперативных вмешательств.
Неревматические воспалительные болевые состояния.
Мазь, гель
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии);
- ревматизм мягких тканей;
- травматические ушибы;
- растяжения связок, мышц и сухожилий;
- воспалительные отеки мягких тканей;
- артралгия и миалгия, вызванные тяжелой физической нагрузкой.
Указание: использование инъекционного раствора показано в том случае, если необходимо достижение быстрого эффекта, либо невозможен прием свечей.
Противопоказания
- патологические изменения картины крови неясного генеза;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения ;
- беременность;
- период лактации (следует отказаться от грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 12 лет (в/м введения, супп.);
- детский возраст до 6 года (таблетки, мазь);
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в т.ч. "аспириновая триада");
- повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата;
- воспаление прямой кишки - проктиты (суппозитории)
Прием препарата Диклофенак возможно только под строгим контролем врача после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях: врожденное нарушение кроветворения (индуцированные порфирии); системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани; наличии жалоб на функцию желудочно - кишечного тракта, или при подозрении на язву желудка или 12-перстной кишки, а также при эрозивно-язвенные поражения (язвенные колиты, болезнь Крона); у пациентов с предшествующими заболеваниями почек и/или тяжелыми нарушениями функции печени; при тяжелой артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности; у пациентов старческого возраста; непосредственно сразу после хирургического вмешательства.
С большой осторожностью и только под непосредственным контролем врача можно применять Диклофенак у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой оболочки носовой полости, а также при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отека Квинке или крапивницы.
Способ применения и дозы
Раствор для в/м введения
Диклофенак вводят в начале лечения однократно в/м в дозе 75 мг (1 ампула) или максимально 150 мг (2 ампулы) в сутки только взрослым и только в тех случаях, когда необходимо получить особенно быстрый терапевтический эффект.
Обычно инъекции назначают в течение 1-5 дней.
При необходимости продолжения терапии переходят на прием диклофенака в форме таблеток, капсул, применение суппозиториев.
В/м инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.
Таблетки
Взрослым рекомендуется принимать от 50 до 150 мг диклофенака в сутки, разделенных на 2-3 отдельных приема.
При отсутствии других назначений рекомендуется принимать в качестве начальной терапии по 100-150 мг в сутки, а при длительной терапии – по 75 – 100 мг, разделенных на 2-3 отдельных приема.
Детям в возрасте старше 6 лет диклофенак назначают в дозе 2 мг/кг веса тела, причем дневная доза делится также на несколько приемов.
Суппозитории
Ректально. Взрослым: 100 мг 1 раз в сутки, по 50 мг 2 раза в сутки или по 25 мг 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Детям старше 12 лет: 50 мг 1-2 раза в сутки или 25 мг 2-3 раза в сутки.
Мазь, гель в дозе 2-4 г наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления и слегка втирают, частота применения - 2-3 раза/сут.
Максимальная суточная доза мази не должна превышать 8 г.
Курс лечения - не более 14 дней. Необходимость более длительного применения препарата определяет врач.
Побочное действие
- Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.
- Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит.
- Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
- Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
- Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация.
- Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.
- Местные реакции: в месте инъекции возможны жжение, образование инфильтрата, некроз жировой ткани.
- Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.
При наружном применении
В месте нанесения мази возможны кожная сыпь, жжение, покраснение. При длительном наружном применении препарата возможно развитие системных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, ЦНС, дыхательной системы, а также аллергических реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
Следует избегать попадания мази (геля) Диклофенак на поврежденную поверхность кожи, открытые раны, глаза и слизистые оболочки.
Применение Диклофенака в форме мази возможно только по назначению врача в следующих случаях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; нарушения функции печени и почек; выраженные нарушения со стороны системы кроветворения; бронхиальная астма, ринит, полипы слизистой оболочки носа; аллергические реакции в анамнезе.
С осторожностью применять препарат одновременно с другими НПВС.
Использование в педиатрии
При необходимости применения препарата в форме мази у детей в возрасте до 6 лет требуется контроль врача.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами.
Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.
Передозировка
Симптомы: клиническая картина определяется нарушениями со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, у детей - миоклонические судороги) и нарушениями со стороны пищеварительной системы (боли в животе, тошнота, рвота; могут возникнуть кровотечения из ЖКТ и/или нарушения функции печени); возможны нарушения функции почек.
Лечение: симптоматическая терапия, тщательное наблюдение за состоянием пациента. Специфический антидот не известен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Диклофенак с дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивными средствами - возможно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками - возможно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой - снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов.
Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки.
Диклофенк может вызывать гипо- или гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови.
При применении метотрексата в течение 24 ч до или после приема Диклофенака возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия.
При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Мазь: в сухом месте при температуре от 8 до 15°С. Замораживание не допускается.
Срок годности
указан на упаковке.
артикул: 1387
|
|
|
|
|
