|
|
|
|
Описание
Состав: 1 таблетка содержит: активное вещество: вилдаглиптин 50мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидил-пептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа(ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП)из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности В- клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции В-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции В-клеток зависит от степени их исходного повреждения, так у лиц, не страдающих сахарным диабетов (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность а-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозо-зависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровни глюкозы в плазме крови. Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции В-клеток поджелудочной железы. Известно, что повышение уровни ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве ионотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфо-нилмочевины.тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина и глюкозы крови натощак.
артикул: 1157
|
|
|
|
|
