|
|
|
|
Фармакологическое действие
Доксазозин - активный компонент препарата Кардура, оказывает вазодилатирующее действие путем селективной конкурентной блокады постсинаптических a1-адренорецепторов.
Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой a1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется на протяжении всего дня (продолжается в течение 24 ч.). АД снижается постепенно, максимум эффекта наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.
Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые неблагоприятно влияют на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов указывают на снижение риска развития ИБС.
Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активизатора плазминогена. Кроме того доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у больных, у которых она нарушена.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином было связано с уменьшением расстройств эрекции. Кроме того, больные, получавшие доксазозин, предъявляли меньше новых жалоб на появление расстройств эрекции по сравнению с пациентами, получавшими другие антигипертензивные препараты.
Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой a-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является блокатором a1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).
Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7' - гидроксиметаболитов Кардуры в концентрации 5 мкмоль.
артикул: 234
|
|
|
|
|
