|
|
|
|
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Высокоактивен в отношении широкого спектра аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.
Препарат также активен в отношении Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Pasteurella multocida, Mycoplasma pneumoniae, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Staphylococcus aureus, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansassi, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare.
К препарату нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas species.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составила 50%.
Связывание с белками плазмы составляет около 70% при концентрации кларитромицина в плазме от 0.45 до 4.5 мг/мл. При концентрации 45 мг/мл степень связывания понизилась до 41% (т.е. при концентрации многократно превышающую терапевтическую). Кларитромицин хорошо проникает во все органы и ткани организма, при этом самая высокая концентрация обнаружена в печени и легких. Концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости незначительна (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% от концентрации в плазме крови).
При приеме Клацида СР в дозе 500 мг Cssmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 мг/мл и 0.48 мг/мл соответственно.
При приеме Клацида СР в дозе 1000 мг Cssmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 мг/мл и 0.67 мг/мл соответственно.
Время достижения Cmax составляет около 6 ч.
Метаболизм и выведение
Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин.
При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, а T1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.
Около 40% дозы выводится с мочой, около 30% - через кишечник.
При приеме Клацида СР в дозе 500 мг T1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 ч и 7.7 ч.
При приеме Клацида СР в дозе 1000 мг T1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет соответственно 5.8 ч и 8.9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции печени уменьшение выведения препарата в виде 14-гидроксикларитромицина частично компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками, в результате этого величина равновесной концентрации кларитромицина отличается незначительно и коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушениями функции почек концентрация кларитромицина в плазме, T1/2, величина Cssmax и Cssmin, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина повышается.
У пациентов пожилого возраста различия фармакокинетических параметров были незначительны.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония);
– инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит);
– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, целлюлит, рожа).
артикул: 70
|
|
|
|
|
