В вашей корзине: 0 товар(ов)  

КОНТРОЛОК

цена: 0 р.
ГлавнаяКаталог лекарственных средств Противомикробные ЖКТ
КОНТРОЛОК - Противомикробные ЖКТ
 

Фармакологическое действие

Фармакодинамика Пантопразол — действующее вещество препарата Контролок — угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток. Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где угнетает H+/K+-ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение дозозависимо и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхней границы нормы. При длительном лечении последние в большинстве случаев возрастают вдвое, чрезмерное их повышение отмечали редко. В единичных случаях при длительном лечении определяли незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия). Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация его в плазме крови достигается даже после приема одной дозы препарата. В среднем максимальная концентрация 1,0–1,5 мкг/мл достигается через 2,0–2,5 ч после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс — приблизительно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения — 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с длительностью действия (угнетения секреции кислоты). Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов — почечный (почти 80%), с калом выводится 20%. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче, является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (1,5 ч) немного длиннее, чем у пантопразола. Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность препарата в форме таблеток, резистентных к желудочному соку, составляет 77%. Употребление пищи не влияет на AUC, максимальную концентрацию препарата и его биодоступность. Характеристики для отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола нет необходимости. Так же, как и у здоровых субъектов, период полувыведения препарата у таких больных короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и таким образом не кумулируется. Хотя у больных циррозом печени (класс А и В) период полувыведения пантопразола увеличивается до 3–6 ч и соответственно этому в 3–5 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается в 1,3 раза по сравнению с таковой у здоровых субъектов. Небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.




артикул: 497
ГлавнаяКаталог лекарственных средств Противомикробные ЖКТ
© 2009 - 2017 г. - apteka48.ru (аптека48.рф)
т. (4742) 36.6-36.6
e-mail: zakaz@apteka48.ru
Разработка сайта и продвижение сайта - СеоПрайм