|
|
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета-адреноблокатор третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.
Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола, каждый из которых обладает особыми свойствами. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором b1-адренорецепторов (сродство к b1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к b2-адренорецепторам). L-небиволол оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. В настоящее время является доказанным, что оксид азота (NO) регулирует сосудистый гомеостаз и поддерживает нормальный базальный тонус сосудов, нормализуя реактивность сосудов и уровень АД. Обладая антиагрегантным действием и уменьшая адгезию тромбоцитов, оказывает антитромботический эффект. Кроме того, будучи сильным антиоксидантом, оказывает ангиопротекторный и антиатеросклеротический эффект.
Небилет снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Гипотензивное действие препарата проявляется в первые дни лечения.
Небилет не воздействует на a-адренорецепторы.
Экспериментальные исследования in vitro и in vivo показали, что препарат не обладает симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
У здоровых добровольцев Небилет не снижает величину развиваемой максимальной нагрузки или выносливость. Препарат не влияет на липидный спектр и уровень глюкозы в плазме крови.
При длительной (в течение 3 лет) терапии привыкания к Небилету не развивалось.
артикул: 295
|
|
|
|
|