|
|
|
|
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Обладает широким спектром действия, оказывает бактерицидный эффект.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — свыше 96%, связывание с белками плазмы — 25%. Tmax составляет 1–2 ч, Cmax после приема в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л. После однократного приема в дозе 200 или 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.
Кажущийся объем распределения — 100 л. Проникает в ткани, органы и среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14–60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 не зависит от дозы и составляет 4,5–7 ч. Выводится почками 75–90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.
После однократного приема в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.
артикул: 878
|
|
|
|
|
