|
|
|
|
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следуюших микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Kl.pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens). Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Цефтриаксон продемонстрировал активность in vitro против большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого не известно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллинустойчивые стафилококки устойчивы к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококкков, в т.ч. Enterococcus faecalis также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Биодоступность - 100%, TCmax после в/м введения - 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии. Cmax после в/м введения 0.5 г, 1 г - 38 мкг/мл, 76 мкг/мл, соответственно. Cmax при в/в 500 мг, 1 г, 2 г – 82 мкг/мл, 151 мкг/мл, 257 мкг/мл, соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в СМЖ во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении менингеальных оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96%; T1/2 после в/м введения- 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных находящиеся на гемодиализе (КК – 0-5 мл/мин) – 14.7 ч., КК – 5-15 мл/мин – 15.7 ч, КК – 16-30 мл/мин – 11.4 ч, КК – 31-60 мл/мин – 12.4 ч. Объем распределения – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей 0.3 л/кг., плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч. Экскреция в неизмененном виде – 33-67% почками; 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Гемодиализ не эффективен.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство. Профилактика послеоперационной инфекции. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам). С осторожностью - гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, беременность, период лактации.
артикул: 89
|
|
|
|
|
