|
|
|
|
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз (типы 2, 3, 4 и 5 - по классификации Ричмонда Сайкса). Неактивна в отношении бета-лактамаз I типа. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условно патогенными микроорганизмами.
Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Панклава.
Панклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы.
Панклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Всасывание
После приема внутрь оба компонента препарата быстро абсорбируются из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после приема.
Распределение
Оба компонента в высоких концентрациях обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (в плазме, плевральной и перитониальной жидкости, ткани легкого, среднего уха, матки, яичника). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет. Активные вещества не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается более интенсивному метаболизму.
Выведение
T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота, в основном, выводится почками путем клубочковой фильтрации, частично - в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник или легкими.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек снижается почечный и внепочечный клиренс обоих компонентов, что приводит к кумуляции их в плазме. T1/2 амоксициллина увеличивается до 7.5 ч, клавулановой кислоты - до 4.5 ч.
Оба компонента удаляются гемодиализом, незначительные количества - перитониальным диализом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);
– инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, пневмония, эмпиема плевры);
– инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы, уретриты, пиелонефриты);
– инфекции в гинекологии (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);
– инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);
– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция);
– инфекции желчных путей (в т.ч. холецистит, холангит);
– гонорея;
– шанкроид;
– одонтогенные инфекции.
артикул: 90
|
|
|
|
|
