|
|
|
|
Фармакологическое действие
Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь.
К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Clostridium spp., в т. ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, Methi-S-Staphylococcus, Neisseria meningitides, Helicobacter pylori, Legionella multocida, Peptostreprococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureplasma urealyticum, Vibro cholerae, Staphylococcus aureus и epidermidis.
К препарату устойчивы: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteria; Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium, mucoplasma hominis, Nocardia.
Фармакокинетика
Абсорбция – быстрая. Максимальная концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2,2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1,5 часа. У детей максимальная концентрация (при двукратном приеме 2,5 мг/кг/сут.) – 8,7-10,1 мг/л и достигается через 2 часа. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч.
При приеме взрослыми таблеток 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 часов через 24 часа все еще определяются терапевтически активные концентрации. Равновесная концентрация в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет около 9,3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней – 10,9 мг/л.
Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Объем распределения – 31,2 л.
Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеидами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96 % и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л.
Метаболизируется частично. Период полувыведения – 10,5 - 14 ч, у детей в возрасте от 1 мес. до 13 лет – до 20 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть – почками (10%), легкими (15%). Менее 0,05% принятой дозы выделяется с грудным молоком.
При тяжелой хронической почечной недостаточности Т1/2 составляет 25 ч, и AUC увеличивается. Почечный клиренс снижается.
У пожилых пациентов (60 - 79 лет) увеличивается AUC и период полувыведения, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется. У больных с алкогольным циррозом печени период полувыведения и максимальная концентрация значительно увеличиваются.
Показания
инфекционно – воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в том числе:
инфекции верхних отделов дыхательных путей (острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких, атипичная пневмония);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервиковагиниты.
артикул: 93
|
|
|
|
|
