|
|
|
|
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат. Активное вещество препарата Тамифлю - озельтамивира фосфат - является про-лекарством селективного ингибитора ферментов класса нейраминидаз вируса гриппа, которые очень важны для процесса высвобождения новых вирусных частиц из инфицированных клеток и дальнейшего распространения вируса в организме.
Активный метаболит подавляет нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
В исследованиях с естественной и экспериментальной гриппозной инфекцией лечение Тамифлю не влияло на образование противогриппозных антител. Применение Тамифлю не влияет на выработку антител в ответ на инактивированную вакцину.
В клинических исследованиях III фазы больные начинали получать Тамифлю не позднее, чем через 40 ч после появления симптомов. У 97% больных был грипп А, у 3% - грипп В. Лечение достоверно уменьшало продолжительность клинически значимых жалоб и объективной симптоматики до 32 ч. Тяжесть заболевания у пациентов с верифицированным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю, была на 38% меньше, чем при приеме плацебо. Тамифлю уменьшал частоту осложнений гриппа, требующих антибиотикотерапии (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), на 50% у взрослых больных молодого возраста. Были получены четкие доказательства противовирусной активности, выражавшиеся в сокращении времени выделения вируса из организма и уменьшении площади под кривой «вирусные титры - время».
У больных пожилого и старческого возраста прием Тамифлю в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы продолжительности заболевания, аналогичным таковому у больных более молодого возраста.
В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали или Тамифлю в той же дозе, или плацебо. Различий в медиане отрезка времени до уменьшения всех симптомов в группах Тамифлю и плацебо не было, однако продолжительность лихорадочного периода при лечении Тамифлю укорачивалась примерно на 1 день.
Количество больных, продолжающих выделять вирус на 2-й и 4-й день заболевания, в группе Тамифлю также было достоверно меньше. Профиль безопасности препарата в группе высокого риска был таким же, как в общей группе взрослых пациентов.
Частота резистентности клинических изолятов вируса типа А составляет не более 1.5%. Элиминация резистентного вируса (со сниженной чувствительностью) из организма пациентов, получавших Тамифлю, проходила без ухудшения клинического состояния больных. Все вирусы с резистентным генотипом являются неполноценными по сравнению с вирусом «дикого» типа и, по-видимому, менее контагиозны для человека. Признаков резистентности клинических изолятов вируса типа В не обнаружено.
артикул: 1151
|
|
|
|
|
