В вашей корзине: 0 товар(ов)  

Левитра

цена: 0 р.
ГлавнаяКаталог лекарственных средств Средства для повышения потенции
Левитра - Средства для повышения потенции
 
Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5). Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5).
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь варденафил быстро всасывается. Cmax достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость всасывания уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.

Распределение

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 - CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Выведение

Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита - около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 - около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник - 91-95% дозы, в меньшей степени почками - 2-6% дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми (45 лет и моложе) не отмечено значительного снижения печеночного клиренса варденафила. У мужчин пожилого возраста AUC увеличивается в среднем на 52%. В клинических исследованиях не наблюдалось различий эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми индивидуумами.
У пациентов с незначительными (КК>55-80 мл/мин), умеренными (КК>30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК <30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучена. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени - в 2.6 раза.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика варденафила не изучена.

Показания

– эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Режим дозирования

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг, препарат назначают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Однако Левитру можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз/сут.
Левитру можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.
В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза Левитры должна составлять 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Побочное действие

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: >=10% - головная боль; >=1%-<10% - головокружение; >0.01%-<0.1% - повышение мышечного тонуса.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: >=10% - покраснение лица; >=0.1%-<1% - повышение АД; >0.01%-<0.1% - снижение АД.
  • Со стороны пищеварительной системы: >=1%-<10% - диспепсия, тошнота.
  • Со стороны дыхательной системы: >=1%-<10% - заложенность носа. Дерматологические реакции: >=0.1%-<1% - фоточувствительность.
  • Со стороны половой системы: >0.01%-<0.1% - приапизм.

Противопоказания

  • одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
  • детский возраст до 16 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат не предназначен для применения у женщин и новорожденных.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность Левитры не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).
Поскольку Левитру не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии. В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.
В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардинального риска, перед назначением препарата по поводу эректильной дисфункци необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Использование в педиатрии

Варденафил не предназначен для применения у детей. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Перед назначением препарата пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.

Передозировка

Симптомы: возможны боли в спине. Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Лекарственное взаимодействие

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450, в частности - CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих ферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу Левитры 5 мг/сут.
При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу Левитры 10 мг/сут. При одновременном применении Левитры с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому Левитру в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее, чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора. При одновременном применении варденафила с глибенкламидом, нифедипином, варфарином и дигоксином не отмечено значимых изменений фармакокинетики. При одновременном применении с варфарином не наблюдалось изменения протромбинового времени и факторов свертывания.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины и метформином), а также с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов ранитидином и циметидином фармакокинетика варденафила не изменялась.
В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила с ацетилсалициловой кислотой не наблюдалось изменения времени кровотечения. При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.

Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов. В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия - препарата, который является донатором оксида азота. Поскольку безопасность и эффективность комбинаций Левитры с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

артикул: 991
ГлавнаяКаталог лекарственных средств Средства для повышения потенции
© 2009 - 2017 г. - apteka48.ru (аптека48.рф)
т. (4742) 36.6-36.6
e-mail: zakaz@apteka48.ru
Разработка сайта и продвижение сайта - СеоПрайм